Le paracétamol a une activité analgésique et antipyrétique d'intensité comparable à celle de l'aspirine mais il n'a pratiquement pas d'effet sur l'inflammation. Il n'a pas les effets secondaires de l'aspirine, il ne provoque pas de lésion de la muqueuse gastrique et n'interfère pas avec l'agrégation plaquettaire (ne retarde pas la coagulation sanguine).
Comme l'aspirine, c'est un analgésique périphérique car il agit principalement au niveau de la lésion qui entraîne la douleur, c'est-à-dire là où se situent les terminaisons des fibres nerveuses situées dans la peau, les muscles, les viscères, les articulations et les vaisseaux. Il inhibe la production des prostaglandines (substances qui déclenchent un signal de douleur transmis au cerveau) et donc bloque l'influx nerveux qui génère la sensation de douleur dans l'encéphale.
Il est utilisé également comme antipyrétique, par activité sur le centre hermorégulateur hypothalamique en inhibant l'action des pyrogènes endogènes et la synthèse des prostaglandines. Il agit aussi directement sur l'hypothalamus provoquant une augmentation des pertes caloriques.